Anti-histamínico no tratamento das manifestações alérgicas, tais como, rinites, alergias dermatológicas mediadas pela histamina (urticária).

Em estudos clínicos controlados, a incidência de efeitos colaterais em pacientes recebendo terfenadina foi, geralmente, similar a dos pacientes recebendo placebo. Esses efeitos incluem: cefaléias, distúrbios gastrintestinais, sensação de fadiga, sonolência, tonturas, boca seca e erupção cutânea ou prurido (incluindo urticária e rash cutâneo). Nesses mesmos estudos, a incidência de sedação com os anti-histamínicos tradicionais foi de aproximadamente o dobro comparada à terfenadina ou placebo. Outros efeitos adversos têm sido relatados sem que se pudesse estabelecer com certeza a relação causa/efeito com o medicamento: alopecia, anafilaxia, angioedema, arritmias (incluindo fibrilação ventricular, taquicardia ventricular e torsades de pointes ou taquicardia ventricular polimórfica), aumento da freqüência miccional, broncospasmo, confusão, convulsões, depressão, disfunções hepáticas incluindo elevação de transaminases, distúrbios menstruais (incluindo dismenorréia), distúrbios visuais, galactorréia, hipotensão, insônia, palpitações, parestesias, pesadelos, prolongamento do intervalo QT, reações de fotossensibilidade, síncope, sintomas musculoesqueléticos, sudorese, taquicardia e tremores. Em alguns pacientes, morte, parada cardíaca ou torsades de pointes foram precedidos por episódios de síncope. Em estudos clínicos foram relatados vários casos de leves elevações de transaminases e, um só caso, de grau moderado. Também foram relatadas elevações de caráter leve em pacientes tratados com placebo. Existem alguns relatos isolados de icterícia, hepatite e hepatite colestática. Na maioria dos casos, as informações sobre esses relatos são incompletas.