Gemzar

Princípio ativo: cloridrato de gencitabina

A gemcitabina é indicada para o tratamento de pacientes com câncer de pulmão non-small cell e carcinoma pancreático primário avançado e metastático. Outras atividades terapêuticas: a gemcitabina demonstrou também alguma atividade no carcinoma avançado de mama, ovário, próstata e carcinoma de pulmão small cell. Poucas respostas objetivas também foram demonstradas no câncer avançado renal e da bexiga.

As seguintes reações adversas também foram reportadas: toxicidade oral, descrita principalmente como irritação ou eritema. Foi reportada constipação leve. Poucos casos de hipotensão foram relatados. Sem relação com a droga, foram reportados nos estudos alguns casos de infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva e arritmia. Dados pré-clínicos: atividade citotóxica em modelos de cultura celular: a gemcitabina exibe atividade citotóxica significante contra uma variedade de células murinas cultivadas e células tumorais humanas. Exibe especificidade para a fase celular, matando principalmente células que estão sofrendo a síntese do ADN (fase S) e sob certas condições, bloqueando a progressão de células através da fase limitada a G1/S. A ação citotóxica da gemcitabina in vitro depende da concentração e do tempo de exposição ao produto. Atividade antitumoral em modelos pré-clínicos: em modelos de tumor em animais, a atividade antitumoral da gemcitabina é dependente do esquema de tratamento. Quando administrada diariamente, a gemcitabina causa a morte dos animais com mínima atividade antitumoral. Contudo, quando é usada num esquema posológico a cada 3 ou 4 dias, a gemcitabina pode ser administrada em doses não letais que têm excelente atividade antitumoral contra uma ampla variedade de tumores em camundongos. Dados pré-clínicos de segurança: em estudos de doses repetidas de até 6 meses de duração em camundongos e cães, o achado principal foi a supressão hematopoiética. Esses efeitos foram relacionados às propriedades citotóxicas da droga e foram reversíveis quando o tratamento foi suspenso. O efeito foi dependente da dose e do esquema de tratamento.

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